帕羅西汀

Paroxetine
[藥理與應用]本品的化學結構與其他抗抑鬱藥不同,為新型的選擇性5-HT攝入抑制劑。它可阻滯在軸漿再攝取突觸間隙的5-HT,致突觸間隙5—HT濃度增高.引起5—HT受體興奮作用增強。本品抑制5-HT再攝取比氟西汀和氯米帕明有更強的選擇性。本品無鎮靜作用,不影響人的精神性運動行為,在推薦劑量範圍內幾乎不影響病人的心率、血壓和心傳導。

      口服後從腸中99%被吸收。首過效應高,約50%。飽和動力學證明,多次應用後的生物利用度明顯高於單次給藥,本品親脂性高,組織滲透良好,幾乎完全經氧化和結合而代謝。代謝物64%經腎排泄,其餘經膽汁分泌和大便排泄。給藥量的2%未起變化經腎清除。 t1/2為24h。血漿蛋白結合率95%。

         主要用於抑鬱症。

 

[用法]口服。初始劑量為20mg/d,後視病情調整到20一50mg/d,1次/d,早晨與食物同服。老年人初始劑量為10mg/d,最高劑量為40mg/d。

 

[注意](1)本品耐受性良好,與三環類抗抑鬱藥相比,較少引起口幹、便秘和體位性低血壓,心動過速。本品短期內用藥(6周),常見的副作用是出汗、噁心、頭痛、食欲下降、嗜睡,其次是氣喘、口幹、失眠,也可引起射精障礙。長期用藥,副作用發生率下降,只有頭痛、出汗和便秘。(2)本品不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)聯合使用,在停止帕羅西汀治療後的14d內,也不得使用 MAOI。(3)嚴重肝、腎功能受損者禁用;哺期婦女服用本品可分泌到母乳中,故應慎用。
[製劑]片劑:20mg/片,30mg/片。