Astemizole
[藥理與應用]本品為強力和長效的H₁受體拮抗劑。在藥理劑量下，它能完全與外周H_l受體結合，但不易通過血腦屏障，不能與腦內H₁受體結合。即使劑量增大至推薦劑量的6倍，也不具有中樞的鎮靜作用，也無抗膽鹼作用。它與組織中釋放的組胺競爭效應細胞上的H_l受體，從而制止過敏反應症狀。本品口服吸收迅速。給藥後1—4h血藥濃度達峰值，但作用慢，3—4d後方顯效。由於它的作用時間長，給藥1次可抑制過敏反應症狀達24h，在停藥後仍可維持作用達數周。體內分佈以肝、肺、腎中的濃度高，肌肉、脂肪中的濃度極小。 t1／2平均為1．6土0．7d。在肝內代謝，通過膽汁隨糞便排出體外。用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症及其他過敏性症狀。

[用法]口服，空腹服用。(1)成人10mg／次，1次／d。(2)小兒：6歲以下小兒按體重O.2mg／kg；6—12歲5mg／d；12歲以上劑量同成人。

[注意](1)過量服用可引起心律失常。血液透析不能被清除，(2)長期服用時可能會因增加食欲的作用而增加體重。(3)對本品過敏者禁用；肝、腎功能不全者慎用；孕婦應用本品需權衡利弊。

[製劑](1)片劑，10mg／片。(2)混懸液：2mg／1ml。