氯雷他定

Loratadine

[藥理與應用]本品為H1受體阻斷劑,對外用H1受體有高度選擇性,對中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細胞釋放白三稀和組胺,作用持續時間較特非那定和阿司咪唑長,抗變態反應作用較好。口服本品後吸收良好,藥物的劑量和血藥濃度峰值、AUC之間呈線性關係。給藥10mg、20mg、或40mg 1-1.5h後,峰濃度分別達5.11ug/L和26ug/L,服藥5d達穩態濃度。多日連續給藥,幾無藥物蓄積現象。在體內廣泛分佈和代謝,主要代謝產物是去羥基乙氧基氯雷他定(DCL),具有抗組胺活性。氯雷他定和DCL的t1/2B分別為8-11h和17-24h。服藥24h後,給藥量的27%從尿中排泄,10d後約40%從尿中消除,42%從大便中排泄。適用於季節性和持續性風濕病、蕁麻疹、瘙癢、枯草熱、卡他性鼻炎等。

 

[用法]口服。成人1次/d,10mg/次。

 

[注意](1)本品不良反應少,鎮靜作用和抗膽鹼作用發生率低。(2)哺乳期婦女和駕駛人員慎用,對本品過敏者和孕婦禁用。

[製劑]片劑:10mg/片。