Levocabastine

[藥理與應用]本品是一種快速作用的H₁-受體拮抗劑，具有高效兼長效的特性。它與組胺H₁-受體位點，與位點的離解半減期為116min，表明離解離低。但與多巴胺受體的親和力則明顯較小，與組胺H₂-受體和5-羥色胺受體位點的親和力更小。本品對神經遞質胺類的再攝入無任何影響。臨床研究證實，本品對緩解組胺激惹而產生的癢症、發紅和結膜水腫有效。使用本品、色甘酸鈉和安慰劑的比較性研究證實，本品能緩解變應原所致的結膜炎，並高變閾劑量。此外，本品鼻內每日1次給藥能有效地抑制鼻部變應性反應，對抗變應原的激惹，對症保護時間可長達10-12h，本品局部給藥後l一2h開始吸收。鼻內給藥後全身的生物利用度為60％一80％，由於給藥劑量很小，血漿濃度相應較低。用於過敏性鼻炎。

[用法]過敏性鼻炎：鼻內噴霧，每次噴2下，2次／d。

[注意]本品耐受性良好。常見的不良反應是刺激眼、鼻，有輕微頭痛。

[製劑]鼻噴劑：0.5mg／m1。