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Cefoperazone(Cefobid)
[藥理與應用]本品對多數β—內酰胺酶穩定,其抗菌譜與頭孢噻肟相仿,但對腸桿菌科細菌的抗菌活性略遜於後者,而對綠膿桿菌的作用較後者為強,與呱拉西林相仿。對產酶或不產酶的流感桿菌和淋球菌的作用均甚強。脆弱擬桿菌對本品的敏感性較差,腸球菌對本品耐藥。
肌注本品1g後,1.15h血藥濃度達峰值52.9ug/m1,12h血藥牧度尚有3.3ug/m1。靜滴1g(溶於G.N.S250m1,lh內滴完),滴完的即刻峰濃度為106ug/m1,12h尚有1.5ug/m1。本品對血腦屏障的滲透性較差,化膿性腦膜炎病人靜滴2g後的腦脊液中藥濃度為7.2ug/ml,僅為血藥濃度的1%-4%。靜滴或靜注本品2g後,2h內膽汁濃度可達1713-1938ug/ml,且維持較長時間,但膽道梗阻與否和膽囊濃縮功能有關,在梗阻性黃疸病人的膽汁中測不出本品,膽囊濃縮功能差的膽汁中藥物濃度也低。血漿蛋白率為70%-93.5%。肌注、靜注和靜滴的tl/2分別為2.45h、1.99h和2.27h。腎功能減退(CCR〈7ml/min
)或伴有肝功能減退、病毒性肝炎、酒精脂肪肝或肝硬化以及膽道梗阻患者的t1/2延長。在體內幾乎不被代謝,主要經膽汁排泄,但嚴重肝功能受損或有膽道梗阻者,尿中排泄量可達90%,而正常人肌注、靜注、靜滴本品1g後12h尿中排出率分別為19.9%、26.5%和24.7%。用於敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝膽系統、皮膚軟組織、婦產科、眼和耳鼻喉科、口腔等感染以及敗血症等,有效率約為80%。
[用法]肌注、靜注、靜滴。
成人:輕、中度感染,1-2g/次,2次/d;重度感染,2-3g/次,3次/d,一般不超過9g/d。但免疫缺陷病人有嚴重感染時,劑量可增至12g/d;腎功能損害者為4g/d;同時有肝、腎功能損害者,不得超過1-2g/d。
嬰兒及兒童:每日按體重50-200mg/kg,分2次注射(每次間隔12
h)。
[注意](1)本品毒性低微,易為病人所接受。不良反應多見皮疹,少數病人有腹痛、腹瀉、嗜酸粒細胞增多,輕度中性粒細胞養少,暫時性SGPT、SGOT、BUN或肌酸酐升高。個別病人有血小板減少、凝血酶原時間延長。偶見出血及菌群失調。(2)應用本品期間飲酒或接受含酒精藥物治療者可出現“雙硫侖樣(disubriam)反應”,表現有面部潮紅,訴頭痛、眩暈、胃痛、腹痛、噁心、嘔吐、氣急、心率加速、血壓降低,以及嗜睡、幻覺等,數小時後可自行消失。故在應用本品期間和停藥後5d內,病人不能飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇藥物。(3)嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時存在腎功能障礙時,本品給藥劑量需要調整。(4)本品注射液不可以氨基糖苷類注射液直接混合,因存在物理性配伍禁忌。如必須應用二者聯合治療時,可採用序貫間歇靜脈輸注法,二者的給藥間隔時間盡可能延長。(5)對頭孢菌素類藥物過敏者禁用;對青黴素有過敏史者慎用。
[製劑]粉針劑:0.5g/支,1g/ 支。
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