|
Imipenem and Cilastatin Sodium(Tienam)
[藥理與應用]本品為含有亞胺培南和西司他丁各等量的複方製劑。亞胺培南系新的β-內酰胺抗生素——硫黴素,它通過特異地抑制粘肽交叉連接,阻止細菌細胞壁肽聚糖的合成而顯示廣譜高效的抗菌活性,對G+菌、G-菌的需氧菌和厭氧菌均具有很強的抗菌作用。亞胺培南單獨應用,能被腎臟脫氫肽酶I代謝失活,在尿中只能回收少量的原形藥物。西司他丁是腎臟酶抑制劑,可保護亞胺培南在腎臟中不受破壞,因此在尿中回收的原形藥物可達70%。西司他丁並阻抑亞胺培南進入腎小管上皮組織,因而減少亞胺培南的排泄並減輕其腎毒性。靜注本品時,兩藥的血藥濃度均顯示劑量依賴性。
t1/2約為lh。體內分佈以細胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位最高,在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中也有較多量,並有一定量進入腦脊液中。主要經腎排泄。用於敏感菌所致的各種感染,特別適用於多種混合感染,以及需氧菌和厭氧菌的混合感染,如敗血症、感染性心內膜炎、腹腔感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、婦科感染、骨和關節感染、皮膚和軟組織感染等。
[用法]靜滴或肌注。根據病情,0.25一1g/次,2—4次/d。對中度感染一般可按lg/次,一日2次給藥。腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量。靜滴可選用等滲氯化鈉注射液、5%一10%葡萄糖作溶劑,每0.5g藥物用100ml溶劑,製成5mg/m1液體,靜滴不少於30min。肌注用1%利多卡因注射液為溶劑,以減輕疼痛。
[注意](1)本品引起的不良反應大多輕微且短暫,勿需停藥。常見的不良反應為靜滴後的局部反應:紅斑、局部疼痛和硬結、血栓性靜脈炎。消化道反應:噁心、嘔吐、腹瀉。過敏反應:瘙癢、皮疹、蕁麻疹等。罕見肌痙攣、靜神障礙、偽膜性腸炎、腎功能及血液學檢查改變等。(2)對本品中的任一組份過敏者禁用;孕婦及哺乳婦慎用。
[製劑]粉針劑:0.25g/支,0.5g/支。
|