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CycIophosphamide(Endoxan,CTX)
[藥理與應用]本品為潛化型氮芥類抗腫瘤藥,在體外無抗腫瘤活性,體內被肝臟微粒體氧化酶轉化成醛磷酰胺,醛磷酸胺在癌組織中分解產生磷酰胺氮芥,然後與DNA發生交叉聯結,抑制DNA合成,也可干擾RNA合成。屬細胞週期非特異性藥物,對S期作用最明顯,抗瘤譜較氮芥廣,毒件低幹氮芥。
用於急性白血病、慢性淋巴細胞性白血病、惡性淋巴瘤及多發性骨髓瘤、神經母細胞瘤、頭頸部腫瘤、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、橫紋肌肉瘤、睾丸精原細胞瘤等。
[用法]口服、靜注。(1)口服:成人2—3mg/kg.d,小兒2—6mg/kg.d。(2)靜注:成人200mg/次,每日或隔日1次,或600—800mg/次,1次/周,1療程總量8—10g;小兒2—6mg/kg.次,每日或隔日l次,或10—15mg/kg.次,1次/周。臨用前用氯化鈉注射液溶解。(3)必要時也可肌注(劑量同靜注)、動脈內注射(100一500mg/次)或鞘內注射(50—100mg/次)。
[注意](1)不良反應常見脫髮、骨髓抑制,白細胞下降明顯,血小板下降較其他烷化劑少見。胃腸道反應有噁心、嘔吐、食欲不振。出血性膀胱炎是本品特有的副作用。有時可見肝功損傷、發熱、停經或精子缺乏、色素沈著、頭昏、視力模糊等。大劑量時可出現水腫、心肌壞死。(2)肝病、腫瘤細胞浸潤骨髓、感染及腎功能損害、有痛風病及泌尿系結石史、以前曾接受化療或放療等患者慎用;孕婦禁用。
[製劑](1)片劑:50mg/片。(2)注射劑:100mg/支,200mg/支。
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