Mercaptopurine

[藥理與應用]本品結構與次黃嘌呤相似，為抗嘌呤類抗腫瘤藥，進入體內後在磷酸核糖轉移酶的作用下轉變為6-巰基嘌呤核糖核苷酸後才具有活性，主要抑制酰胺轉移酶，干擾嘌呤核苷酸合成的起始階段，並抑制次黃嘌呤核苷酸轉變為腺嘌呤核苷酸、黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸，從而抑制DNA和RNA的合成，使腫瘤細胞不能增殖。屬細胞週期特異性藥，主要作用於S期。

    適用於急性白血病(尤其對兒童白血病療效好)及慢性粒細胞白血病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎和惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤。

[用法]口服。白血病患者1.5-3mg／kg.d，分2-3次服，2-4周顯效，1療程2-4個月，維持量為1.5-2mg／kg.d；絨毛膜上皮癌患者6mg／kg.d，分2次服，1療程4d，間隔4周後重複下一個療程。5歲及5歲以上兒童常用量力2.5mg／kg.d，1次或分次服。

[注意](1)不良反應常見食欲減退、噁心、嘔吐、口腔炎、腹瀉等。服藥5-6d後可有白細胞及血小板減少等骨髓抑制，少數病人可出現黃疸等肝功能損傷，敏感者可出現高尿酸血症、腎功能下降(2)肝腎功能不良、骨髓明顯抑制、嚴重感染、明顯出血、有尿酸鹽腎結石及痛風病史、4-6周內接受過細胞毒藥物或放療、有膽道疾病的患者慎用；妊娠3個月內婦女禁用。

[製劑]片劑：25mg／片，50mg／片，100mg／片。