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Fluorouracil(5-
Fu)
[藥理與應用]本品為抗嘧啶類抗代謝藥,在體內轉變為5-氟-2-去氧尿嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷去氧尿嘧啶核苷酸轉變為去氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的合成。此外,亦能抑制RNA合成,對增殖細胞各期均有影響。
適用於消化系癌(胃癌、結腸癌、直腸癌、肝癌、胰腺癌、膽道系統癌)、乳腺癌、卵巢癌、原發性支氣管肺癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、膀胱癌、頭頸部癌、皮膚癌等。
[用法]口服、靜注、靜滴、動脈內滴注、漿膜腔內注射、腫瘤內注射。(1)口服:0.1-0.2g/次,3次/d,總量10一15g。(2)靜注:0.5-0.75g/次,隔日1次,1療程總量為5-7.5g,間隔1-2月後進行第2療程。(3)靜滴:10一20mg/kg.次,加入生理鹽水或5%葡萄糖注射液50O-1000ml中緩慢滴注(2-8h),1次/d,連用5d,以後將劑量減半,隔日1次,直至出現毒性反應,一般總量為8-15g。治療絨毛膜上皮癌時可增至25-30mg/kg.次,治療肝癌宜減量。(4)動脈內滴注:用於頭頸部癌,劑量根據部位決定,一般5-20mg/kg,溶於5%葡萄糖注射液500一1000m1中滴注6-8h。(5)漿膜腔內注射:抽盡積液後將本品0.5-1.0g溶於50-100ml氟化鈉注射液中注入,轉動體位使藥物與胸、腹膜腔多方面接觸,每7-10d重複1次,連用3-5次為l療程。(6)腫瘤內注射:用於宮頸癌,0.25一0.5g/次。
[注意](1)不良反應有食欲減退、噁心、嘔吐等胃腸道反應,偶見口腔炎、腹瀉。骨髓抑制可見白細胞及血小板下降,嚴重時有全血下降。其他有脫髮、皮炎、色素沈著、小腦共濟失調等。注射部位可見靜脈炎,藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎。(2)伴發水痘或帶狀皰疹的患者禁用;肝功能明顯異常、感染、出血、發熱超過38度、明顯胃腸道梗阻、周圍血白細胞低於3500、血小板低於5萬的患者慎用。(3)用藥過程中應每週定期檢查周圍血象,劑量應嚴格掌握,用藥途徑應視需要而定。
[製劑](1)片劑。50mg/片。(2)膠囊劑:50mg/粒。(3)注射劑:O.25g/10m1。
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