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Tegafur(Fluorofur,FT-207)
[藥理與應用]本品在體內經肝藥酶P450轉變為氟尿嘧啶,而後進一步轉變為氟尿嘧啶去氧核苷酸而起作用,通過干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質的合成發揮抗腫瘤作用。主要作用於S期。對G1/S轉換期有延緩作用,其毒性為氯尿嘧啶的1/7-1/4,化療指數為氟尿嘧啶的2倍。
適用於中晚期胃癌、食道癌、大腸癌、胰腺癌等,也適用於乳腺癌、肺癌的緩解治療。
[用法]口服、靜滴、直腸給藥。(1)口服0.8-1.2g/d,分4次服,總量20-40g為1療程。(2)靜滴:15一20mg/kg,溶於5%葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水500m1中,1次/d;也可60一120mg/kg,1周2次,(3)直腸給藥:0.5-1.0g/次,1次/d,總劑量同口服。
[注意](l)不良反應有輕度骨髓抑制和血色素、血細胞、血小板減少。神經毒性有精神狀態改變、頭痛、眩暈和小腦共濟失調,較氟尿嘧啶為重。少數病人有食欲減遲、嘔吐和腹瀉。(2)肝腎功能障礙者慎用,妊娠3個月以內婦女禁用。(3)本品與鈣離子、鎂離子、長春堿、金黴素、潘生丁等多種藥物有配伍禁忌。(4)本品在使用中應及時觀察血象,視出現骨髓抑制的程度進行對症處理或減量、停藥。出現輕度消化道反應時一般不必停藥,嚴重時可減量或停藥。
[製劑](1)片劑:o.1g/片。(2)粉針劑:0.2g/支。(3)
注射液:0.2g/5ml。(4)栓劑:0.5g/粒
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