Ciclosporin

[藥理與應用]本品為一新型強效免疫抑制劑。能可逆性抑制T細胞增殖，作用於細胞增殖週期的G₀期和G₁期的休止細胞。主要靶細胞是Th細胞，降低Th細胞功能。可減少IL-II淋巴因數的生成和釋放。本品可延長多種動物皮膚、心肌、心臟、腑髒、骨髓、小腸和肺等組織器官同種異體移植的生存。還可抑制同種異體移植物免疫、遲發性皮膚過敏、實驗性變應性腦脊髓炎、移植物抗宿主反應及依賴T細胞的抗體生成等多種細胞介導的免疫反應。本品無細胞毒作用，不抑制血細胞生成，也不影響吞噬細胞的免疫功能。與其他免疫抑制劑相比，使用本品的患者不易發生細菌或黴菌感染。口服本品吸收緩慢而不完全，絕對生物利用度為20％一50％，腹瀉可減少本品的吸收。單劑量給藥的達峰時間為3.5h，食物有助於本品的吸收。主要分佈於血管外的全身各組織中，脂肪內濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中有33％一47％的本品分佈於血漿中，4％一9％分佈於淋巴細胞，5％一12％分佈於粒細胞，41％一58％分佈於紅細胞中。 tl／2約14h。血漿蛋白結合率約90％。主要在肝臟代謝，代謝物經膽汁及類便排泄，6%由尿中排泄。主要用於預防和治療同種異體器官各組織移植及骨髓移植的排斥反應，以及用其他免疫抑制藥物後仍產生移植排斥的患者。

[用法](1)口服。器官移植初始劑量為每日6-11mg/kg，維持劑量為每日2-6mg／kg。全日劑量分2次定時服用，與牛奶或飲料同用。(2)靜脈滴注。用生理鹽水或5％葡萄糖稀釋到1：20-1：100，在2一6h內緩慢靜滴。可於移植前4-2h給予，每口3-5mg／kg.

[注意](1)常見不良反應為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經等。兒童可出現驚厥。(2)對本品過敏者、孕婦和哺乳婦女禁用；嚴重肝、腎損害者忌用或慎用。(3)應用本品過程中應定期檢測肝、腎功能和血藥濃度，根據病情及副作用隨時調整給藥劑量。

[製劑](1)膠囊劑：100mg／粒。(2)溶液劑：38／30m1，5g／50m1；(3)注射劑：250mg／5ml。