硫唑嘌呤

Azathioprine

[藥理與應用]本品為琉膘呤(6-MP)的衍生物,在體內分解為6-MP而起免疫抑制作用。其作用機理主要是抑制DNA的合成,從而抑制淋巴細胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴細胞轉化為免疫母細胞,產生免疫抑制作用。本品對T淋巴細胞的抑制作用較強,較小劑量即可抑制細胞免疫,抑制B淋巴細胞的劑量要比抑制T細胞的劑量大得多。主要用於異體器官移植後抑制免疫排斥反應,多與皮質激素合用,也廣泛用於類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜、活動性慢性肝炎、潰瘍性結腸炎、重症肌無力、硬皮病等自身免疫性疾病。

 

[用法]口服(1)用於器官移植:每日2一5mg/kg維持量每日0.5-3mg/kg。(2)其他疾病:每日1-4mg/kg,—般100mg/d.可連服數月。

 

[注意](1)本品主要毒性反應是骨髓抑制,引起粒細胞減少。甚至再生障礙性貧血,一般在6一10d後出現。也可有厭食、噁心、嘔吐、粘膜潰瘍、口腔炎、視網膜出血、腹膜出血、肺水腫等。大劑量可致中毒性肝炎,出現溶血性貧血。(2)肝功能損害者禁用;孕婦慎用。
[製劑]片劑:100mg/片。