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Metformin
[藥理與應用]本品屬雙胍類降血糖藥,作用機理與磺胺類不同。它不刺激胰島B-細胞分泌胰島素,但能幫助糖尿病患者充分利用內源性胰島素,故對胰島素依賴型病人也可與胰島素合用。本品可促進周圍組織中糖的無氧酵解,增加肌肉等組織對葡萄糖的攝取及利用及抑制肝內糖異性,抑制或延緩葡萄糖在胃腸道的吸收,促進胰島素與胰島素受體的結合,增加胰島素對血糖的消除作用,提高胰島素敏感性。本品還能抑制飯後高胰島素症。本品口服後,主要在小腸吸收,集中於肝臟的量為苯乙雙胍的1/10,半衰期為0.9—2.6h,生物利用度為50%一60%,一次口服0.5—1.0g後2h周圍血漿濃度為2ug/ml,胃腸道壁上累積濃度為血漿的100倍,腎、肝、唾液內濃度為血漿的2倍。本品較穩定,不與血漿蛋白結合,主要以原型由尿迅速排出,估計血漿半衰期為1.7-4.5h,12h消除90%。主要用於成年性糖尿病無酮尿者、經嚴格控制飲食後體重無法減輕,血糖未能降低至正常值的糖尿病患者,對磺胺類藥物治療失敗者,可與本藥合併使用;對依賴胰島素而療效不顯著的肥胖症者,本品可作輔助治療。
[用法]口服:0.5—1.0g/次,1—3次/d,最大量3.Og/d。
[注意](1)孕婦、哺乳期、嗜酒者,肝、腎、肺功能不全,心力衰竭、任何全身缺氧者禁用。伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或併發感染者、急性發熱者禁用。(2)單獨使用本品不會引起過量,但與磺胺類、胰島素或酒精合用過量時則會產生低血糖現象。(3)避免與鹼性溶液或飲料服用。(4)發現有皮疹等過敏反應者應停用。(5)與氯磺丙胺合用有協同作用。
[製劑]片劑:O.25g/片;0.5g/片。
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