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Erythropoietin
[藥理與應用]紅細胞生成素屬唾液蛋白激素,為人體內源性化合物,主要來源於腎臟(少量來源於肝臟),由皮質管周圍的間質細胞合成。本品能與紅細胞的表面受體結合,促進紅細胞原始細胞的增殖、分化和成熟,能增加紅細胞數量和提高血紅蛋白水平,但對紅細胞的壽命無影響,其作用與劑量成正比。另據研究表明,本品還能使血小板和單核細胞計數穩步增加,但仍在正常範圍。接受長期血透的患者用本品後紅細胞壓積增加使止血加快,且增強了血小板的功能,改善了止血屏障。單劑量靜注本品後,慢性腎衰病人的tl/2為4—13h,在治療劑量範圍內維持可測濃度24h。對長期血液透析病人。單劑量靜注後t1/2為8一l0h,如重複用藥,半衰期可縮短至6h。皮下注射後8一12h血藥濃度達峰值,維持有效濃度12—16h。生物利用度僅為20%。本品大部分在肝臟代謝,約
10%以原形經尿排泄。主要用於治療慢件腎衰性貧血,也用於多發性骨髓瘤相關的貧血和骨髓增生異常及癌症引起的貧血。
[用法]靜注或皮下注射,劑量應個體化,一般開始劑量為每日50—150u/kg,每週3次。如4周內,網狀紅細胞計數、紅細胞壓積或血紅蛋白水平未見明顯增加,可小幅度增加劑量;如在任何2周中紅細胞壓積增加超過4%,應減少劑量。建議以紅細胞壓積達30%一33%或血紅蛋白達100—120g/L為指標,調節維持量。一般應在25U/kg,每週3次之內。接受長期血透患者,一般在每次透析結束時給予本品。腹腔內給藥,劑量大於或等於靜注劑量。
[注意](1)不良反應可見高血壓,偶爾誘發腦溢血及癲癇發作,另有骨痛、寒戰、流感樣綜合證、味覺發苦、皮膚瘙癢、眼結膜炎、噁心、嘔吐、心動過速、透析管道栓塞、高血鉀等。(2)患癲癇的慢性腎衰者;患有神經系統疾病者,尤其在進行高空作業或機械操作者均應慎用。(3)有心腦血栓形成的病人應慎用,並密切監護。(4)在用本品治療前應先控制患者高血壓。(5)對血球壓積升高過快者(2周內超過4%)應減量,以免血壓升高。(6)治療期間應監測血壓、血管栓塞情況及血清鐵量,必要時應補鐵。(7)血透難以控制的高血壓患者、某些白血病(如惡性細胞具有紅細胞生素受體)、鉛中毒及感染者、孕婦、對本品及白蛋白過敏者禁用。[製劑]注射劑:2000U/支,4000U/支,10000u/支。
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